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盐酸尼莫司汀

作者:天津东昌精细化工工贸有限公司浏览次数: 日期:2011年6月11日 10:33

                                     盐酸尼莫司汀

 
  中文名称:盐酸尼莫司汀中文别名
 
  1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-
 
  3-亚硝基脲盐酸盐英文名称:Nimustine hydrochloride
 
  英文别名:CAS号:55661-38-6
 
  分子式:C9H13ClN6O2·HCl;C9H14Cl2
 
  分子量:309.15InChI:InChI=1/C9H13ClN6O2.ClH/c1-6-12-4-7
 
  (8(11)14-6)5-13-9(17)16(15-18)3-2-10;/h4H,2-3,5H2,1H3,(H,13,17)(H2,11,1
 

      临床研究

  【功效主治】 缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。 【化学成分】 盐酸尼莫司汀 【药理作用】 1.抗肿瘤作用:(1)对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。(2)对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210,粒细胞白血病C-1498,浆细胞瘤X-5563(腹水型),欧利希氏腹水癌,硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。(3)本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠,有延命效果。2.作用机制:主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化,抑制DNA合成。毒理:1.急性毒性:(1) LD50值(mg/kg)静脉给药时,雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65和59mg/kg,雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8和45.6mg/kg。(2) 对血液的影响(狗 2.5、5、10mg/kg 静脉给药)2.5mg/kg用药群的红细胞数及网织红细胞数,在用药第7-11日减少,第14-16日基本恢复正常,血小板数未见明显变动,白细胞数至第7日显著减少,但其后逐渐增加,第35日恢复正常,嗜酸性白细胞数也有类似倾向5mg/kg和10mg/kg用药群的红细胞数、血小板数均显著减少,第10-17日全部死亡。2. 亚急性毒性:(大鼠0.4、2、10mg/kg/日 4周 静脉给药)0.4mg/kg用药群:雌鼠有轻度白细胞减少,但脏器重量尤其实际重量,未见与体重比值相一致的变化。2mg/kg用药群:有抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10mg/kg用药群:出现了全身性出血倾向的死亡现象(狗 0.08、0.2、0.5mg/kg/日 5周 静脉给药)。3. 致畸试验(大鼠 0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日,静脉给药)对妊娠后期胎儿,0.5mg/kg用药群出生胎儿平均体重减少,0.1mg/kg以上用药群发生多趾症等外形异常,有致畸性。 【药物相互作用】 与其它抗恶性肿瘤药、发射线合用,有时会加重骨髓抑制。 【不良反应】 可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状,偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。 【禁忌症】 3.下述患者慎重用药:(1) 肝功能损害患者。(2) 肾功能损害患者。(3) 合并感染的患者。(4) 水豆患者(有时出现致死性全身障碍)。4.副作用:详见相关医学资料。 【用法用量】 常用剂量:2-3mg/kg体重/次,用时以注射用水溶解(5mg/ml),静注。其后根据周围血象停药4-6周,或2mg/kg体重/次,静脉给药,隔1周再给一次,2-3周后,其后根据周围血象停药4-6周。。本品配制成溶液后应立即使用。 【贮藏方法】 避光、凉暗处保存. 【注意事项】 1. 不得用于皮下或肌肉注射。2. 静脉用药时,若药液漏于血管外,则有时会引起注射部位硬结,坏死,故慎重注射以免药液漏于血管外。3. 本品遇光易分解,水溶液不稳定,溶解后应速使用。4. 与他剂混合,有时会引起变化,故注意。1.一般注意:(1) 有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用,给药后至少六周应每周进行临床检验(如血液检查、肝功能及肾功能检察),充分观察患者症状。若发现异常,应减少用量或停药等适切处置。另外,长期用药会加重副作用呈迁延性推移,因此慎重用药。(2) 充分注意感染疾患,出血倾向的出现及恶化。(3) 小儿用药应慎重,由应注意副作用的出现。(4) 小儿及育龄患者用药,应注意对性腺的影响。2.下述患者不能用药:(1) 骨髓抑制患者(2) 对本剂有严重过敏症既往史患者。

 

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